El zumo de pomelo (ZP) (Citrus paradisi) contiene una serie de bioflavonoides (Naringenina, Bergamotina, Furanocumarinas) que afectan la biodisponibilidad de algunos fármacos por medio de la inhibición del sistema enzimático CYP3A (enterico y hepático) que reduce el metabolismo de los mismos aumentado sus niveles plasmáticos. Utilizamos al Itraconazol (IZ), inhibidor de los componentes del sistema CYP450 científicamente comprobado, para comparar dicha actividad. Para poner de manifiesto la inhibición del sistema de isoenzimas por estas sustancias; utilizamos al Haloperidol (Ha), neuroléptico metabolizado por el CYP450 hepático que induce catalepsia, cuadro motor de inmovilización completa; en el cual no hay parálisis, pero tampoco hay movimiento, y tanto el tronco como las extremidades adoptan las posturas que se les impongan.

Materiales y métodos:

48 ratones de la raza swiss albinos machos, distribuidos en seis grupos: Administración aguda: Grupo 1: Ha (0,7 mg/kg) ip. con Suero Fisiológico vo; Grupo Nro 2: Ha (0,7 mg/kg) ip. con IZ (1mg/kg) vo, Grupo Nro 3: Ha (0,7 mg/kg) ip. Con ZP vo.

Y administración crónica:

Grupo Nro 1: Ha (0,7 mg/kg) ip. administración única en el día 7, y Suero Fisiológico vo, Grupo Nro 2: Ha (0,7 mg/kg) ip. Administración única en el día 7, e IZ (1mg/kg) vo., Grupo Nro 3: Ha (0,7 mg/kg) ip. administración única en el día 7, y ZP vo. durante 7 días consecutivos. Existen claras diferencias entre los promedios de los tiempos de catalepsia observados entre la administración aguda y crónica de IZ y ZP. Es probable que lo observado sea producto de que una única exposición al ZP e IZ no sean capaces de inhibir el CYP450 hepático, pero si el entérico.

Conclusión:

la presencia de flavonoides en el zumo de Citrus paradisi produce una prolongación del tiempo de catalepsia inducida por haloperidol en ratones albinos machos suizos por inhibición del sistema CYP 450 3A4 hepático e intestinal.